导语:高血压作为全球高发的慢性疾病,是心血管病、中风的主要诱因。市面上常见的合成 ACE 抑制剂虽能降压,却可能引发咳嗽、肾功能异常等副作用。于是,科学家们将目光投向了天然食物,试图找到更安全的降压成分。
近期,一项发表在《Food Research International》的研究就带来了好消息:蜂王浆蛋白经胃肠消化后,能产生多种高活性的血管紧张素转换酶(ACE)抑制肽,其中两种肽的降压潜力远超多数食物来源同类物质,为天然降压功能食品的开发提供了新方向。
今天就一起来看一下这一个26年最新的研究型论文吧~~
一、研究背景:为啥盯上了蜂王浆?
蜂王浆是工蜂分泌的乳白色物质,一直是备受推崇的功能性食品,具有抗炎、抗氧化、调节免疫等多种功效。
它的蛋白质含量约占干重的 9%–18%,这些蜂王浆蛋白(RJPs)是其生物活性的核心来源。
不过,蜂王浆蛋白本身有两个小缺点:一是不耐热,二是可能引发过敏,限制了它的直接应用。而通过模拟胃肠消化的酶解过程,不仅能把大分子蛋白拆成小分子肽,降低致敏性、提高稳定性,还能释放出隐藏的生物活性肽。
PS:但是这里并不是说让大家去选择蜂王浆肽的产品,因为我们可以看到蜂王浆肽是经过胃蛋白消化酶分解后就可以产生的,所以直接使用蜂王浆就可以!
此前已有研究发现蜂王浆水解物里有降压肽,但对胃肠消化后肽的全貌、结构与活性的关系,以及具体作用机制,都还不清楚,这才是本次研究要解决的问题。
二、研究怎么做?三步锁定高效降压肽
研究团队用 “模拟消化 + 肽组学筛选 + 体外验证” 的组合拳,一步步找出了最有潜力的降压肽,全程逻辑严谨,环环相扣。
第步:模拟胃肠消化,获取蜂王浆蛋白水解肽
研究人员先提取了蜂王浆蛋白,然后用胃蛋白酶、胰蛋白酶依次处理,完美复刻了人体胃肠的消化过程。最后通过离心、冻干,得到了蜂王浆蛋白的胃肠消化物。
第二步:肽组学 + 生物信息学,大海捞针筛肽
用 LC-MS/MS 技术分析消化物,鉴定出 1983 种肽,其中 76.3% 都是≤10 个氨基酸的小分子肽,这类肽更容易被人体吸收。
用 PeptideRanker 工具筛选,选出 237 种预测生物活性评分≥0.8 的肽。
再结合溶解度、分子量、电荷、口服生物利用度等指标,最终锁定49 种有潜力的可溶性活性肽。
用 BIOPEP-UWM 工具分析发现,这 49 种肽都有 ACE 抑制活性,这可是降压的关键功能!
第三步:体外实验 + 分子对接,验证活性与机制
对筛选出的肽进行体外 ACE 抑制活性测试,同时用分子对接技术模拟肽与 ACE 的结合情况,最后通过酶动力学分析,明确肽的抑制类型。
三、核心发现:两种肽脱颖而出,降压效果超给力
经过层层筛选,两种肽 ——FRYR 和 FFRNR,成为了本次研究的 “明星选手”。
抑制活性突出,数值优于多数食物肽
实验显示,FRYR 的 IC₅₀值为 608μmol/L,FFRNR 为 684μmol/L。IC₅₀值越低,代表抑制 ACE 活性的效果越好。
这个数值比很多食物来源的 ACE 抑制肽都低,比如鲁山奶酪来源的 FDRPFL(843.8μmol/L)、玉米胚芽蛋白来源的 LPGP(2065μmol/L)。
结合能力超强,远超降压药卡托普利
分子对接结果显示,这两种肽与 ACE 的结合能分别为 - 10.5kcal/mol 和 - 10.3kcal/mol,而常用降压药卡托普利的结合能仅为 - 5.6kcal/mol。结合能越低,说明肽与 ACE 的结合越紧密,抑制效果自然更优。
四、作用机制揭秘:两种肽,两种 “降压套路”
研究通过酶动力学分析,揭开了这两种肽的降压 “秘诀”,它们的作用方式截然不同:
FRYR:混合型抑制,精准 “拿捏” 酶的核心
FRYR 属于混合型抑制,既能结合 ACE 的活性位点,也能结合非活性位点的别构区域。更厉害的是,它能直接与 ACE 催化中心的 Zn²⁺结合,而 Zn²⁺是 ACE 发挥作用的关键,这也是它抑制效果突出的核心原因。
FFRNR:竞争性抑制,直接 “抢占” 活性位点
FFRNR 属于竞争性抑制,它会精准结合 ACE 的活性位点,直接 “霸占” 底物的结合位置,让 ACE 没法发挥作用,从而达到降压效果。
五、总结与展望
这项研究通过多学科技术结合,明确了蜂王浆蛋白胃肠消化物是优质天然 ACE 抑制肽的来源。其中 FRYR 和 FFRNR 两种肽,不仅活性高,作用机制也清晰,为开发天然降压功能食品、保健品提供了绝佳的候选成分。
不过要注意,目前的研究还停留在实验室阶段,后续还需要开展动物实验和人体临床试验,进一步验证其在体内的降压效果和安全性。
对于高血压患者来说,未来或许可以通过食用含这类肽的功能食品,辅助控制血压,但这绝不能替代正规药物治疗,遵医嘱才是关键!
(原创 蜂学学长)